抗腫瘤藥物 巰嘌呤
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名稱 :巰嘌呤 (qiu piao ling)
英文名: Mercaptopurine
中文別名 :6-巰基嘌呤、6-巰嘌呤、巰唑嘌呤
英文別名: Mercaptopurinum、Purinethol 別名: 6-巰基嘌呤、6-巰嘌呤、巰唑嘌呤、Mercaptopurinum、Purinethol
類別 :西醫藥物
性狀:本品為黃色結晶性粉末;無臭,味微甜。本品在水或乙醇中極微溶解,在乙醚中幾乎不溶。
適應症
適用於絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病、慢性粒細胞白血病的急變期。
用法用量
1.成人常用量(1)絨毛膜上皮癌。每日按體重6—6.5mg/kg,分2次口服,以10日為一療程,療程間歇為3—4周。(2)白血病。①開始,每日按體重2.5mg/kg或按體表面積80一100mg/平方米,每日1次或分次服用,一般於用藥後2—4周可見顯效,如用藥4周後,仍未見臨床改進及白細胞數下降,則可考慮在仔細觀察下,加至按體重5mg/kg;②維持,每日按體重1.5—2.5mg/kg或按體表面積50一100mg/平方米。
2.小兒常用量:每日按體重1.5—2.5mg/kg或按體表面積50mg/平方米,一次或分次口服。(1)本品無論單用或聯合應用時,均有抑制骨髓造血及免疫功能的反應,因而必須根據具體需要給予適當的支援療法,例如新鮮血、血細胞成分、抗生素等。(2)有腎或肝功能不全的患者,應適當地減少劑量。
3.服用本品時,應適當增加患者液體的攝入量,並使尿液保持鹼性,以阻止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的發展。但加用別嘌醇時則應謹慎,僅限用於血尿酸含量顯著增高的患者,如每日加服300—600mg的別嘌醇時,巰嘌呤的劑量應減少至每日常用量的1/3一1/4,這樣既能減慢巰嘌呤的代謝,減少該藥的毒性,又能阻止或減少高尿酸血癥的產生。由於巰嘌呤會出現遲緩作用,因此在療程中首次出現顯著的粒細胞減少症、粒細胞缺乏症、血小板減少症,出血或出血傾向、黃疸等徵象時,即應立即停藥,當白細胞不再繼續下降而保持穩定2—3日或已上升時,再恢復給原來藥物劑量的一半,繼續服藥。(4)用藥期間應注意定期檢查周圍血象及肝、腎功能。每週應隨訪白細胞計數及分類、血小板計數、血紅蛋白量1一2次,如血細胞在短期內有急驟下降現象者,應每日觀察血象。
不良反應
(1)較常見的為骨髓抑制,可有白細胞及血小板減少,常在服藥後的第5、6天出現,停藥後仍可持續一週左右。
(2)肝臟損害:可致膽汁 鬱積出現黃疸。
(3)消化系統:噁心、嘔吐、食慾減退,但較少發生,可見於服藥量過大的患者。
(4)高尿酸血癥:多見於白血病治療初期,嚴重的可發生尿酸性腎病。
(5)口腔炎、腹瀉、間質性肺炎及肺纖維化少見。可引起胃腸道反應,噁心,嘔吐,食慾不振,腹瀉,口腔炎,口腔潰瘍。骨髓抑制,白細胞及血小板減少,甚至全血象抑制。個別有肝損害,黃膽,高尿酸血癥,結晶尿,腎損害。劑量過大有頭暈,頭痛,腹痛,皮疹。
藥物禁忌
(1)本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險,故應避免在妊娠初期3個月內服用本品。
(2)由於老年患者對化療藥物的耐受性較差,老年性白血病確須服用本品時,則需加強支援療法,並嚴密觀察症狀、體徵及周圍血象等動態改變,及時調整劑量。
(3)下列情況應慎用:骨髓已有顯著的抑制現象,血象表現有白細胞減少或血小板顯著降低,並出現相應的嚴重感染或明顯的出血現象者;有肝功能損害、腎功能損害 、膽道疾患者;有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史者;4—6周內已接受過細胞毒藥物或放射治療者。有腎或肝功能不全的患者,應適當地減少劑量。
藥物製劑
巰嘌呤片50mg(1)。白血病:一日1.5-3mg/kg,分2-3次口服,視血象改變調整劑量,一療程2-4月。(2)。絨毛膜上皮癌:一日6mg/kg,連用10天為一療程,隔3-4周可重複療程
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