鴉片的功效與作用
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【出處】出自《本草綱目》
【拼音名】Yā Piàn
【英文名】Opium
【別名】阿片、阿芙蓉。
【來源】
藥材基源:爲罌粟科植物罌粟Papaver somniferum L.果實中的液汁經乾燥而得。
拉丁植物動物礦物名:Papaver somniferum L.
採收和儲藏:一般於罌粟蒴果近成熟,果皮由綠轉黃而呈顯蠟被,產量及嗎啡含量最高時採收。採時用利刀或特製的鋸齒切傷器,于晴天傍晚,淺割果皮(直割或斜割),將散佈於果皮 部組織中的乳汁管切斷,即有白色乳汁自割縫滲出成滴狀,暴露於空氣中後則由白色轉爲微紅色和棕色,並逐漸凝固成粘稠狀物,翌晨用徐油的竹蔑或竹刀刮取,每枚果實可採取3-4次。颳得的鴉片,以罌粟葉包裹,置暗處陰乾。
【原形態】罌粟 一年生或二年生草本,高30-60cm,栽培者可達1.5m。無毛,或在植物體下部與總花梗上具極少的剛毛,有乳狀液計。根通常單生,垂直。莖直立,不分枝,無毛,具白粉。葉互生,無托葉;莖下部的葉有短柄,上部的葉無柄,抱於莖上;葉片長5-30cm,寬3-20cm,朱端漸尖或鈍,基部心形,葉脈明顯,略突起,邊緣爲不整齊的波狀鋸齒,兩面無毛,被白粉成灰綠色。花單一,頂生,常下垂,具長柄,花梗長可達25cm,無毛或稀具極流的剛毛;萼片2,長橢圓形或闊印形,綠色,邊緣膜質,早落;花瓣4,有時爲重瓣,近圓形或近扇形,長4-7cm,寬3-7cm,邊緣淺波狀或各種分裂,白色、粉紅色、紅色至紫色;雄蕊多數,生於子房的周圍,花絲纖細,白色,花葯黃色,2室縱裂;雌蕊1,於房長方卵圓形,無毛,l室,胚珠多數,着生於倒膜胎座上,無花柱,柱頭5-18枚,輻射狀排列,成扁盤狀。蒴果球形或長圓狀橢圓形,長4-7cm,直徑4-5cm,無毛,成熟時外皮黃褐色或淡褐色,孔裂。種子多數,細小,腎形,直徑0.5-1cm,表面粗蜂窩狀,灰褐色。花期4-6月,果期6-8月。
【性狀】性狀鑑別 本品形狀不一,圓球形、餅形、磚塊狀或不規則形,棕色或黑色,帶有錯質,外面往往覆有罌粟葉或紙片。新鮮時質軟,具可塑性,貯藏日久,則漸變硬而脆。內部呈顆粒狀或平滑狀,紅褐色,常綴有色較淡的部分,稍有光澤具特異,帶麻醉性,味極苦而特異。
【化學成份】主合大量生物鹼,大多與袂康酸(meconicacid)結合成鹽而存在,已確證的有:嗎啡(morphine),可待因(codeine),β-可待因(β-cedeine)[即是尼奧品(neopine)],蒂巴因(thebaine),罌粟鹼(papaverine),右旋的和消旋的網葉番荔枝鹼(reticuline), 杷拉烏定鹼(palaudine),消旋半日花酚鹼(laud-nine),半日花酚鹼(laudanidine),半日花酚鹼甲醚(laudanosine),亞美罌粟鹼(armepavine),可旦民鹼(codamine),那碎因(narceine),α-及β-那可汀(narcotine),罌粟殼鹼(narcoto-line),原阿片鹼(protopine),隱品鹼(cryptopine),別隱品鹼(allocryptopine)],右旋四氫非洲防已鹼(tetrahydroco-lumbanine)[即是異紫堇杷明鹼(isocorypalmine)],左旋斯氏紫重鹼(scoulerine),消旋異種荷包牡丹鹼(coreximine),左旋光幹金藤定鹼(stepholidine),異波爾定鹼(isoboldine),罌粟紅鹼(papaverrubine)B、C、D、E,粉綠罌粟鹼(glaudine),氫化可他寧鹼(hydrocotarnine)等。還含環鴉片甾烯醇(cyclolau-denol),胡蘿蔔甙(daucosterol),右旋-10-二十九醇(10-nona-cosanol),環木菠蘿烯醇(cycloartenol)以及卵磷脂(lecithin),腦磷脂(cephalin)等。
【藥理作用】
鴉片中含二十多種生物鹼,但臨牀常用的只有嗎啡、可待因、罌粟鹼和那可汀四種,其他生物鹼皆含量低微,對鴉片的作用無所影響。
1.鎮痛作用:嗎啡有顯着的鎮痛作用,並有高度選擇性,鎮痛時,不但病人的意識未受影響,其他感覺亦存在。對持續性疼痛(慢性痛)效力勝過其對間斷性的銳痛。如增加劑量對銳痛亦有效。其鎮痛原理除提高痛閾外,對疼痛反應的改變也是一個重要因素。用嗎啡後,痛刺激雖照舊感覺到,但象緊張、恐懼、退縮等普通應有的反應卻已消失,病人病而不苦。經常伴隨疼痛的不愉快情緒若被取消,疼痛也就輕易耐受。可待因的鎮痛作用約爲嗎啡的l/4。
2.催眠作用:嗎啡有催眠作用,但睡眠淺而易醒,不能視爲真正的催眠藥。可待因則並不導致睡眠。
3.呼吸抑制與鎮咳作用:嗎啡對呼吸中樞有高度選擇性抑制作用,在低於鎮痛的劑量時,對呼吸已有抑制。這時,呼吸中樞對CO2的敏感性降低,可用於治療呼吸困難(心臟性哮喘)。呼吸抑制的最先表現爲頻率減少,此時由於深度加大的代償作用,換氣量尚無影響。中毒時由於抑制加深,頻率減少太甚,則呼吸的深度加大亦不能代償,而出現嚴重的缺氧。呼吸中樞麻痹爲嗎啡中毒的直接致死原因。可待因對呼吸抑制的作用遠較嗎啡爲輕。在嗎啡的作用下,頸動脈體的化學感受器反應性提高,這是呼吸抑制造成缺氧的結果。嗎啡中毒時,呼吸的維持有賴於缺氧對化學感受器的刺激。此時若吸入純氧或高濃度的氧,可使自動呼吸立即停止,故給氧時應行人工呼吸。罌粟鹼能作用於頸動脈竇與主動脈體化學感受器而有輕度興奮呼吸的作用,但在治療上無大意義。嗎啡的止咳作用也很強,主要由於對咳嗽中樞的抑制。止咳所需的劑量比止痛小,例如嗎啡2-4mg即可產生顯着止咳作用,而止痛則需5-15mg。可待因鎮咳作用不及嗎啡強,但巳夠滿意,而又沒有嗎啡的許多缺點(成癮性強、易致便祕、抑制呼吸等),所以爲最常用的鎮咳藥。那可汀具有與可待因相等的鎮咳作用,但無其他中樞抑制作用,不會產生精神或肉體的依賴性,亦不抑制呼吸,對動物,大量時反有興奮呼吸的作用。
4.對心血管系統的作用:治療劑量對臥位病人的血壓、心率及節律無甚作用,對血管運動中樞也無明顯影響。但可發生體位性低血壓。嗎啡有舒張外周小血管及釋放組織胺的作用。血容量減少的病人應用嗎啡易引起低血壓,嗎啡與吩噻嗪類藥物合用對呼吸抑制有協同作用,並有引起低血壓的危險。肺心病人應用嗎啡曾有引起死亡的報告,必須注意。罌粟鹼能鬆弛各種平滑肌,尤其是大動脈平滑肌(包括冠狀動脈、腦動脈、外周動脈及肺動脈),當存在痙攣時,鬆弛作用更加顯着。可用於外周動脈或肺動脈栓塞。對狗有長時間舒張冠狀血管及增加冠脈流量的作用,但因其表現正性肌力及收縮壓降低的作用,故並不足以防止心絞痛。大劑量可抑制心肌傳導及延長不應期,治療量對心電圖無明顯影響,高劑量可防止氯仿-腎上腺素引起的心臟顫動。那可汀也能抑制平滑肌及心肌,但在止咳劑量時,這些作用並不出現。
5.對消化道及其他平滑肌器官的作用:嗎啡可致便祕,主要由於胃腸道及其括約肌張力提高,加上消化液分泌減少和便意遲鈍,因而使胃腸道內容物向前推進的運動大大延緩。治療量嗎啡使膽道壓力顯着增加,病人感覺上腹不適,甚則發生膽絞痛。膽道痙攣時不宜使用(或與解痙藥物同用),嗎啡能使奧狄氏括約肌收縮,阻止排空,因而提高管內壓。可待因抑制腸蠕動的作用遠弱於嗎啡,不易引起便祕。雖然大量嗎啡可使支氣管收縮,但在治療量時則罕有發生,在支氣管性哮喘發生期間有應用嗎啡致死的報告,故禁用嗎啡。罌粟鹼能抑制腸平滑肌但作用很弱,也不能消除嗎啡引起的膽管痙攣,對於醋甲膽鹼引起的哮喘(人)也無效。嗎啡還有顯着的縮瞳作用,可作爲嗎啡中毒時診斷依據之一。
6.其他:反覆應用嗎啡後可產生耐受性,但只有中樞抑制作用有耐受性,如鎮痛、催眠、抑制呼吸等,其興奮作用以及其對瞳孔、平滑肌等作用則無耐受性。故有嗎啡癮的人經常便祕、瞳孔縮小。一般連續服用2-3星期後即產生耐受性。停藥後耐受性於數天至兩個星期以內消失。如再用,第2次耐受性產生更快。獲得耐受性的癮者,劑量可用到普通治療量之20-200倍,甚至有1日用至5g而不中毒者。耐受性的產生大概由於某些神經組織對嗎啡的敏感性降低所致。凡連續服用嗎啡2周以上,即可成嗎啡癮者,有時連服數日即可成癮。成癮後,患者於每次服用後即出現欣快症(欣快症爲一種情緒上的變化,患者處在一種特殊的愉快狀態中,無憂無慮,對精神上和肉體上的痛苦聽之任之,漠不關心。此種特殊的愉快狀態爲導致成癮的重要原因。在嗎啡的欣快症中正確判斷和推理的能力還存在,同時對其個人的舉動和行爲的批判態度也完全保存,運動機能也無障礙。其表現爲喜孤寂,沉醉於幻想之中)。如到時得不到嗎啡,則5-8小時後即呈現嚴重戒斷症狀。癮者非常萎靡,有興奮狀態,其程度可達到陣發性的哭泣與叫喊,不斷乞求給予嗎啡。連打呵欠與噴嚏,涕淚交流,冷汗淋漓。也可發生嘔吐與腹瀉。不能睡眠。如此持續2-3天后,大部分症狀始可消退。有時亦有循環虛脫與意識喪失。如給以足量嗎啡,則所有戒斷現象立即消失。嗎啡癮的戒斷治療比較困難,並且容易復發。可待因的欣快症與成癮性均很低。罌粟鹼與那可汀沒有成癮性。
【毒性】應用嗎啡後的不良反應有頭痛、頭暈、噁心、嘔吐、便祕、尿急而又排尿困難、出汗、膽絞痛等,但最危險者爲呼吸抑制。急性嗎啡中毒有三大特徵,即昏睡、瞳孔縮小及呼吸抑制。呼吸可慢至每分鐘2-4次,並可見潮式呼吸。病人發紺。嗎啡對脊髓有興奮作用,嬰兒中毒可能出現驚厥,但強直型罕見。血壓在中毒初期正常,但如缺氧不矯正則可續發休克。新生兒對嗎啡有很大的敏感性,顯因其呼吸中樞尚未穩定之故,也可能由於其藥酶系統尚未發展完全而對嗎啡的解毒能力尚很不夠。一般規定出生後6個月以內禁用嗎啡。甲狀腺機能不足者,小量嗎啡即可致中毒,故亦禁用。慢性中毒即嗎啡癮,已如上述。可待因毒性較嗎啡少得多而且很輕,如輕度便祕,噁心與嘔吐也很罕見,一般不見抑制呼吸的現象。罌粟鹼口服毒性甚低,但靜脈注射可致心律障礙而死亡,必須稀釋後緩緩注射。那可汀則無明顯毒性。嗎啡口服或皮下注射吸收俱好,但口服吸收較慢,故效果也較差。吸收後,僅10%在體內破壞,90%排出體外,主要通過腎臟,其中結合的嗎啡較遊離的嗎啡至少要多5倍。結合的過程主要在肝中進行。乳腺可有小量排泄,故須注意到嬰兒中毒之可能性。嗎啡容易透過胎盤進入胎兒的血液循環,孕婦、產婦不宜應用。可待因在胃腸道的吸收與嗎啡相似。吸收後部分在肝內脫去酚羥處的甲基,變成嗎啡,脫下的甲基氧化成CO2從肺排出。另有部分可待因被脫去N上的甲基。在體內變化後多從尿排出。遊離體和結合體同時存在。罌粟鹼於各種途徑給藥時均有效,但其作用短暫,消除也很快。用藥後無論組織中、尿或糞中均找不到本品,可能在體內全部破壞。那可汀口服也易吸收。
【鑑別】理化鑑別 (1)取本品0.02g,加氯仿3ml及氨試液0.5ml,振搖10min,分取氯仿層,濾過,濾液置於水浴上,蒸發至幹,殘渣滴加甲醛硫酸溶液2滴,溶液現赤紫色,漸變紫色。(檢查嗎啡、可待因)(2)取本品0.1g,加水5ml,振搖5min後,濾過。濾液加羥胺鹽酸溶液(3→10)1ml及三氯化鐵試液1滴,振搖時,溶液現赤褐色。(檢查罌粟酸)
【性味】苦;溫;有毒
【歸經】肺;腎;大腸經
【功能主治】澀腸;止痛;鎮咳。主心腹痛;久瀉;久痢;咳嗽無痰
【用法用量】內服:入丸、散,0.15-0.3g。
【注意】有成癮性,不宜長期持續應用。肝功能有嚴重減損、肺原性心臟病、支氣管哮喘以及有溼熱積滯疾患和嬰兒、哺乳期婦女均忌服。
【附方】①治久痢:阿芙蓉小豆許,空心溫水化下,日一服。忌蔥蒜漿水。若渴,飲蜜水解之。(《醫林集要》)②治痢疾:木香、黃連、白朮、鴉片各等分。研細末,搗飯粒爲丸。隨用大小,每服壯者各用一分,老稚只用半分,服時在空心或覺腹飢,用米湯送下。最忌酸物酒醋,生冷油膩。若渴亦只用米湯略飲之,不可茶湯太過,三日過,俱不忌。(《攝生衆妙方》)
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