苄氟噻嗪片的說明書
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【藥品名稱】通用名稱:苄氟噻嗪片
英文名稱:BendrofluazideTablets
商品名稱:苄氟噻嗪片
【是否處方】處方藥
【是否醫保】否
【運動員慎用】否
【主要成分】本品主要成份爲:苄氟噻嗪。其化學名稱爲:3-苄基-6-三氟甲基-7-磺酰氨基-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯並噻二嗪-1,1-二氧化物。
【性 狀】本品爲白色片。
【藥理作用】(1)對水、電解質排泄的影響。 ①利尿作用,尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加,而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕〉對氯化鈉的重吸收,從而增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換,K+分泌增多。其作用機制尚未完全明瞭。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酐酶活性,減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗,從而抑制腎小管對Na+、Cl-的主動重吸收。②降壓作用。除利尿排鈉作用外,可能還有腎外作用機制參與降壓,可能是增加胃腸道對Na+的排泄。(2)對腎血流動力學和腎小球濾過功能的影響,由於腎小管對水,Na+重吸收減少,腎小管內壓力升高,以及流經遠曲小管的水和Na+增多,刺激緻密斑通過管-球反射,使腎內腎素、血管緊張素分泌增加,引起腎血管收縮,腎血流量下降,腎小球入球和出球小動脈收縮,腎小球濾過率也下降。腎血流量和腎小球濾過率下降,以及對亨氏袢無作用,是本類藥物利尿作用遠不如袢利尿藥的主要原因。
【藥代動力學】口服吸收迅速完全,血漿蛋白結合率高達94%,口服1~2小時起作用,達峯時間爲6~12小時,作用持續時間18小時以上, T1/2爲8.5小時。絕大部分由腎臟排泄(30%爲原形),少量由膽汁排泄。
【適 應 症】1、水腫性疾病,排泄體內過多的鈉和水,減少細胞外液容量,消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合症、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺質皮質激素和雌激素治療所致的鈉、水瀦留。 2、高血壓 可單獨或與其他降壓藥聯合應用。主要用於治療原發性高血壓。 3、中樞性或腎性尿崩症。 4、腎石症 主要用於預防含鈣鹽成分形成的結石。
【用法用量】1、成人常用量 口服,①治療水腫性疾病或尿崩症,開始一次2.5~10mg,一日1~2次,或隔日服用,或一週連續服用3~5日。維持階段則2.5~5mg,一日1次,或隔日1次,或一週連續服用3~5日。 ②治療高血壓,每日2、5~20mg,單次或分兩次服,並酌情調整劑量。與其他降壓藥合用時,可減少本品劑量。 2、小兒常用量 口服。①治療水腫性疾病或尿崩症,開始一日按體重 0.4mg/kg或按體表面積12mg/m2,單次或分兩次服用。維持階段,一日0.05~ 0.1mg/kg,或1.5~3mgm2。②治療高血壓,開始一日0.05~0、4mg/kg或1.5~ 12mg/m2,分1~2次服用,並酌情調整劑量。
【不良反應】大多數不良反應與劑量和療程有關。(1)水、電解質紊亂所至的副作用較爲常見。低鉀血癥較易發生與噻嗪利尿藥排鉀作用有關,長期缺鉀可損傷腎小管,嚴重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化,以及引起嚴重快速性心律失常等異位心律。低氯性鹼中毒或低氯、低鉀性鹼中毒。此外低鈉血癥不罕見,導致中樞神經系統症狀及加重腎損害,脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小球濾過率降低。上述水、電解質紊亂的臨牀常見反應有口乾、煩渴、肌肉痙攣、噁心、嘔吐和極度疲乏無力等。(2)高糖血癥。可使糖耐量降低,血糖升高,此可能與抑制胰島素釋放有關。(3)高尿酸血癥。干擾腎小管排泄尿酸,少數可誘發痛風發作。由於通常無關節疼痛,故高尿酸血癥易被忽視。(4)過敏反應,如皮疹、蕁麻疹等,但較爲少見。(5)血白細胞減少或缺乏症、血小板減少性紫癜等亦少見。(6)其他,如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等,但較罕見。
【注意事項】(1)交叉過敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過敏。(2)對診斷的干擾:可致糖耐量再減低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白濃度升高,血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。(3)下列情況慎用:①無尿或嚴重腎功能減退者,因本類藥效果差,應用大劑量時可致藥物蓄積,毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風病史者;④嚴重肝功能損害者,水、電解質紊亂可誘發肝昏迷;⑤高鈣血癥;⑥低鈉血癥;⑦紅斑狼瘡,可加重病情或誘發活動;⑧胰腺炎;⑨交感神經切除術(降壓作用加強);⑩有黃疸的嬰兒。(4)隨訪檢查:①血電解質;②血糖;③血尿酸;④血肌酐,尿素氮; ⑤血壓。(5)應從最小有效劑量開始用藥,以減少副作用的發生,減少反射性腎素和醛固酮分泌。(6)每日用藥一次時,應在早晨用藥,以免夜間排尿次數增多。間歇用藥(非每日用藥)能減少電解質紊亂髮生的機會。(7)有低鉀血癥傾向的患者,應酌情補鉀或與保鉀利尿藥合用。
【相互作用】(1)腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性黴素B(靜脈用藥),能降低本藥的利尿作用,增加發生電解質紊亂的機會,尤其是低鉀血癥。(2)非甾體類消炎鎮痛藥尤其是吲哚美辛,能降低本藥的利尿作用,與前者抑制前列腺素合成有關。(3)與擬交感胺類藥物合用,利尿作用減弱。(4)考來烯胺(消膽胺)能減少胃腸道對本藥的吸收,故應在口服考來烯胺1小時前或4小時後服用本藥。(5)與多巴胺合用,利尿作用加強。(6)與降壓藥合用時,利尿降壓作用加強。(與鈣拮抗劑合用減弱)。(7)與抗痛風藥合用時,後者應調整劑量。(8)使抗凝藥作用減弱,主要是由於利尿後機體血漿容量下降,血中凝血因子水平升高,加上利尿使肝臟血液供應改善,合成凝血因子增多。(9)降低降糖藥的作用(10)洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時,應慎防因低鉀血癥引起的副作用。(11)與鋰製劑合用,因本藥可減少腎臟對鋰的清除,增加鋰的腎毒性。(12)烏洛托品與本藥合用,其轉化爲甲醛受抑制,療效下降。(13)增強非去極化肌鬆藥的作用,與血鉀下降有關。(14)與碳酸氫鈉合用,發生低氯性鹼中毒機會增加。
【孕婦及哺乳期用藥】(1)能通過胎盤屏障,對妊娠高血壓綜合徵無預防作用,故孕婦使用應慎重。(2)動物實驗顯示本類藥能經乳汁分泌,哺乳期婦女不宜服用。
【兒童用藥】小兒用藥無特殊注意事項,但慎用於有黃疸的嬰兒,因本類藥可使血膽紅素升高。
【老人用藥】老年人用藥較易發生低血壓、電解質紊亂和腎功能損害。
【藥物過量】本類藥物過量時,應儘早洗胃,給予支持、對症處理,並密切隨訪血壓、電解質和腎功能。
【貯 藏】遮光,密封保存。
【分 子 式】C15H14F3N3O4S2
【分 子 量】421.41
【規 格】5mg
【批准文號】國藥準字H11021717
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