甘磷醯芥片的說明書

【藥品名稱】通用名稱：甘磷醯芥片

英文名稱：GlyfosfinTablets

商品名稱：甘磷醯芥片

【是否處方】處方藥

【是否醫保】否

【運動員慎用】否

【主要成分】本品主要成份及其化學名稱為：N,N-雙-(?-氯乙基)-N′-N″-二-(乙氧羧甲基)-磷三醯胺。

【性　　狀】本品為白色片。

【藥理作用】本品為甘氨酸磷醯氮芥化合物，屬環磷醯胺衍生物，但不需要活化，可直接起烷化作用，其作用機理主要為抑制DNA合成。動物實驗表明，對吉田肉瘤實體型和腹水型的抑瘤率分別為99.7%和100%，瓦克癌肉瘤256為91%，對肉瘤S180 為30%，網狀細胞肉瘤L2為30%，梭形細胞肉瘤B22為45%。在組織培養中對Hela 細胞的增殖和有絲分裂有明顯抑制作用。動物亞急性毒性實驗，給狗每日甘磷醯芥20mg/kg,連服10日，對紅細胞、血紅蛋白和肝腎功能無明顯影響，對胃腸道反應也不明顯，而白細胞及血小板的抑制已出現，但停藥2日後可恢復正常。

【藥代動力學】給大鼠口服14C標記的甘磷醯芥，8小時後血中濃度達到高峰，至48小時血中仍維持相當濃度。各組織的分佈，以肝、腎含量最高，在腫瘤組織中含量也相當高。本品在動物體內滯留時間較長，排洩較慢。口服24小時後從呼吸、尿和糞中排出總量佔給藥劑量的39%，96小時內總回收量為給藥劑量的55%。

【適 應 症】目前主要區域性外用治療乳腺癌和子宮頸癌等的癌性潰瘍有效。

【用法用量】間歇口服用藥：每次0.5g，每日2次，每週連用4天，休息3天，總量20g 為1療程。連續口服用藥：每次0.5g，每日2次，連續服用，總量15～20g為1 療程，隨大量新抗癌藥的出現，本藥已很少口服應用。主要用於區域性用藥：用20% 甘磷醯芥的二甲亞碸溶液噴敷，或用1%～2%的矽痠軟膏區域性外塗於潰瘍面上，每日2次，連用20～30日為1療程。

【不良反應】胃腸道反應：有食慾不振、噁心及嘔吐，但程度較輕。口服用藥主要為骨髓抑制：表現為白細胞和血小板減少，且多在用藥後期發生，對血紅蛋白影響較小。間歇用藥和連續用藥的血紅蛋白下降率分別為4.2%和7.7%，白細胞減少分別為 22.2%和46.2%，血小板減少分別為25.4% 和23.1%。其他反應尚包括輕度的頭暈、乏力等。

【禁　　忌】凡有嚴重骨髓抑制、感染者禁用。對本品過敏者禁用。

【注意事項】本品骨髓抑制常發生較遲，治療中和治療後應密切觀察血象，並及時處理，目前已不口服給藥。主要為區域性外用，外用時，本品在二甲亞碸溶液內容易破壞，故需在使用藥物前臨時配製。

【相互作用】尚不明確。

【孕婦及哺乳期用藥】本品有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，故早孕婦女禁用。

【貯　　藏】遮光，密封，在25℃以下儲存。

【分 子 式】C12H24Cl2N3O5P

【分 子 量】392.22

【規　　格】0.1g

【批准文號】國藥準字H22026131