抗腫瘤藥物干擾素介紹
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[藥品名]干擾素
[英文名]Interferon
[別名]IF
[來源] 干擾素是病毒進入機體的誘導宿主細胞產生的反應物,它從細胞釋放後可促使其他細胞抵抗病毒的感染。干擾素是一類具有多種生物活性的糖蛋白,分子量2萬—16萬,無抗原性,不被免疫血清中和,也不被核酸酶破壞,但可被蛋白酶滅活。
臨牀常用的干擾素有:干擾素α—n1(1n—terferonα—n1,又名惠福仁,WELLFER—ON),是由16種以上人。干擾素亞型組成的混合物,重組α—2α干擾素(Inteferonalfa一2a,又名羅擾素ROFERON—A),是由165氨基酸組成的;重組9—2b干擾素(Interfer—onalfa—2a又名干擾能INTRONA,INREC)。
由於製備大量:干擾素有一定的困難,價格昂貴,故也可應用干擾素誘導劑以誘生干擾素。
根據來源的不同,干擾素可分為α、β、γ、三種類型。
人白細胞產生的干擾素為。干擾素(IFN。),又稱人白細胞干擾素。由於其蛋白分子的變異和膿類氨基酸序列第23位和第34位的不同,又可分為α—2α(23位為賴氨酸、34位為組胺酸)、α—2b(23位為精氨酸、34位為組氨酸)、α—2c(23位及34位均精氨酸)三種。
人纖維母細胞產生者為β干擾素(IFNp),又稱人纖維母細胞干擾素,其結構與α者相似。
α干擾素和β干擾素又統稱為I型干擾素。均可由病毒感染或應用多核苷酸後產生。
由特異性抗原刺激T淋巴細胞可產生γ干擾素(IFNγ),亦稱免疫干擾素或Ⅱ型干擾素,其結構與I型者不同。
干擾素也可通過大腸桿菌、酵母茵基因工程重組(recombinant)而得,這些干擾素常冠以“r”,如rIFNα—2b。它們的純度均較高。
[作用與用途]干擾素能增強免疫功能,其機制在於:
1.使吞噬細胞的活力增強;
2.調節機體的免疫監視、防禦和穩定功能,使殺傷(NK)細胞、Tc細胞的細胞毒殺傷作用增強;
3.增加或誘導細胞表面主要組織相容複合物抗原的表達。
4.誘導外周血液中單核細胞的2’,5’一寡腺苷酸合成酶的活性;
干擾素口服均不吸收。肌內或皮下注射,。干擾素的吸收率在80%以上,而β及γ干擾素的吸收率較低。一般在注射後4—8小時達血藥濃度峯值。t1/24—12小時。α干擾素不能透過血腦屏障。
干擾素可有用於腫瘤、病毒感染及慢性活動性乙型肝炎。
[用法與用量]用於肝炎,200萬—500萬單位/m2,每日皮下注射1次;或隔日皮下注射1次,1000萬單位/m2。口含片劑,每日1片,連續用藥半年。藥片含於口內逐漸溶化,切勿咀嚼或吞下,完全熔化後含在口中4分鐘,以便粘膜充分吸收。
[製劑]注射液及凍乾粉針劑:每支100萬單位;300萬單位;500萬單位。
口服干擾素片(肝靈素,IMMULIN)為將。干擾素固化在澱粉基質上使之活性穩定。每片200單位以上。
[注意事項]常見的不良反應有發熱、疲乏、食慾下降、頭暈、流感症狀等。偶有抑鬱、呼吸困難、肝功能降低、白細胞減少及過敏性反應等。嚴重心、肝、腎功能不良,骨髓抑制者禁用。孕婦、授乳婦慎用。
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